Каталог игр
Тромбоз сердечных сосудов
Друзья сайта
Реклама
Можно ли вылечить грыжу позвоночника секвестированную без операции
Календарик
Опрос
Архив игр
Препараты усиливающие сердечный выброс
Новое на сайте: игры, обои

Лекарственные препараты, влияющие на миометрий. PDF Печать E-mail
Автор: Administrator   
20.06.2009 00:51
Сократительная активность и тонус миометрия регулируется нейрогуморальными механизмами. В миометрии находятся м-холинорецепторы, а также ?- и ?-адренорецепторы. Стимуляция м-холинорецепторов и ?-адренорецепторов вызывает стимулирующий эффект, а ?2-адренорецепторов – угнетающий. Кроме того, существенное стимулирующее влияние на сократительную активность оказывает женские половые гормоны эстрогены, гормон задней доли гипофиза – окситоцин, а также простагландины. Вместе с тем, имеются эндогенные вещества, угнетающие сократительную активность миометрия (прогестерон и, возможно, простациклин). Фармакологическая регуляция сократительной функции миометрия (прогестерон и, возможно, простациклин). Фармакологическая регуляция сократительной функции миометрия в значительной степени базируется на использовании отмеченных эндогенных веществ или лекарственных препаратов, видоизменяющих нейрогенные или гуморальные влияния на матку.
Вещества, влияющие на сократительную активность и тонус матки, подразделяются на следующие группы:
1. Лекарственные препараты, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия:
1.1. лекарственные препараты, усиливающие сократительную активность: окситоцин, питуитрин, простагландин F2?, простагландин Е2;
1.2. лекарственные препараты, ослабляющие сократительную активность (токолитические лекарственные препараты):
1.2.1. лекарственные препараты, стимулирующие преимущественно ?2-адренорецепторы: фенотерол, салбутамол;
1.2.2. лекарственные препараты, применяемые для наркоза: натрия оксибутират;
1.2.3. разные лекарственные препараты: MgSO4.
2. Лекарственные препараты, повышающие преимущественно тонус миометрия:
2.1. лекарственные препараты растительного происхождения (алкалоиды и лекарственные препараты спорыньи): эргометрина малеат, экстракт спорыньи густой, эрготамина гидротартрат, эрготал;
2.2. синтетические лекарственные препараты: котарнина хлорид.
3. Лекарственные препараты, понижающие тонус шейки матки: атропина сульфат, простагландин F2?, простагландин Е2.
Из лекарственных препаратов, усиливающих преимущественно сократительную активность миометрия, наибольший интерес представляют эндогенные вещества. Одним из них является гормон задней доли гипофиза – окситоцин. Химически это октапептид. Окситоцин получен синтетически. Вызывает усиление сократительной активности миометрия. Беременная матка более чувствительна к окситоцину, чем небеременная. Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности и достигает максимума во время родов. Высокая чувствительность к окситоцину сохраняется несколько дней после родов. Под влиянием окситоцина амплитуда и частота сокращений миометрия увеличивается. Одновременно возрастает и тонус миометрия, особенно при назначении окситоцина в больших дозах.
Окситоцин способствует также секреции молока (повышает высвобождение лактогенного гормона передней доли гипофиза) и его выделению (за счёт возбуждения миоэпителиальных элементов молочной железы).
Основное назначение окситоцина – вызывание и стимуляция родов. Кроме того, он используется при кровотечениях и атонии матки в послеродовом периоде. Вводится окситоцин внутривенно капельно в растворе глюкозы. Дозируется в единицах действия (ЕД).
Имеется синтетический аналог окситоцина с дезаминированным цистеином, получивший название дезаминоокситоцин (демокситоцин, сандопарт). Он обладает большей активностью, чем окситоцин. Таблетки его применяются трансбуккально (за щёку) или сублингвально. Он хорошо всасывается со слизистой оболочки полости рта. Он используется для ускорения инволюции матки и для стимуляции лактации.
Окситоцин содержится также в питуитрине. Последний является водным экстрактом задней доли гипофиза убойного скота. Помимо окситоцина, питуитрин содержит вазопрессин (антидиуретический гормон). Вследствие наличия вазопрессина он повышает артериальное давление. Вместе с тем имеется лекарственный препарат задней доли гипофиза – гифотоцин (питуитрин М), в котором в основном содержится окситоцин. Дозируются оба лекарственных препарата в единицах действия (ЕД). в акушерско-гинекологической практике они используются по тем же показаниям, что и окситоцин. Вводятся подкожно и внутримышечно.
За последние годы большое внимание привлекли простагландины. Это активные биогенные соединения, обнаруженные во многих тканях и органах. Химически они относятся к производным ненасыщенных жирных кислот, содержащих в молекуле циклопентановую структуру. В организме простагландины синтезируются из арахидоновой кислоты. В настоящее время известно большое число простагландинов. Обозначаются обычно буквенными индексами (E, F и другими). Многие из простагландинов оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий, которое проявляется в отношении беременной матки во все сроки беременности, а для некоторых простагландинов и в отношении небеременной матки.
В качестве лекарственных препаратов для искусственных абортов и родоускорения используются лекарственные препараты простагландинов F2? и Е2.
Простагландин F2? (энзапрост F) обладает выраженным стимулирующим влиянием на миометрий. Он вызывает ритмические сокращения и повышения тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки. Однако спектр действия простагландина F2? не ограничивается миометрием. Простагландин F2? отчётливо повышает тонус бронхиальным мышц. Последний эффект особенно выражен у пациентов, страдающих бронхиальной астмой. Этот лекарственный препарат увеличивает сердечный выброс, учащает ритм сердца. В дозах, применяемых в акушерско-гинекологической практике, простанландин F2? на системное артериальное давление практически не влияет, в больших дозах несколько повышает его. Суживает лёгочные сосуды. Моторику желудочно-кишечного тракта повышает.
Под влиянием простагландина F2? увеличивается проницаемость кровеносных сосудов. Типична для действия этого вещества дегенерация жёлтого тела (лютеинолиз).
Простагландин Е (энзапрост Е) также вызывает выраженное повышение ритмических сокращений миометрия беременной матки и нарастание её тонуса. Шейку матки расслабляет. Артериальное давление снижает (общее периферическое сопротивление кровеносных сосудов падает). Вызывает компенсаторную тахикардию. Лёгочные кровеносные сосуды и бронхи в отличие от простагландина F2? расширяет. Проницаемость капилляров увеличивает.
Сосудистые эффекты простагландинов связываются с их модулирующим влиянием на адренергическую иннервацию. Простагландины, усиливающие адренергические влияния, суживают кровеносные сосуды, ослабляющие – расширяют их. В первом случае наблюдается накопление циклического аденозинмонофосфата, во втором – уменьшение его содержания.
Моторику кишечника простагландин Е увеличивает(за счёт стимуляции продольных мышц), секрецию желёз желудка подавляет. Обладает лютеолитическим действием.
Простагландин Е и простагландин F2? применяются для проведения медицинских абортов (внутривенно, внутримышечно, интравагинально, интрацервикально, экстра- и интраамниально) и иногда с целью ускорения родов (вводится внутривенно, внутрь).
Простагландины, как родостимулирующие лекарственные препараты, отличаются от окситоцина тем, что они расслабляют шейку матки, не вызывают желтуху у новорожденных и не задерживает в организме воду. Однако, при применении простагландинов может развиваться чрезмерная стимуляция сократительной активности миометрия, что может приводить к нарушению кровообращения матки и плаценты. Это усугубляется тем, что простагландины действуют более продолжительно, чем окситоцин. Поэтому, по совокупности свойств окситоцин остаётся основным лекарственным препаратом для стимуляции родовой деятельности.
При назначении простагландинов возникает тошнота, понос, головная боль, преходящее повышение температуры; при внутривенном введении возможны флебиты. При интравагинальном и интрацервикальном введении простагландинов побочные эффекты выражены в меньшей степени.
К лекарственным препаратам, которые в некоторых случаях способствуют родоразрешению, относятся также лекарственные препараты, понижающие тонус шейки матки (атропиноподобные лекарственные препараты). Аналогичное влияние на шейку матки оказывают простагландины.
К лекарственным препаратом, ослабляющим сократительную активность миометрия (так называемые токолитические лекарственные препараты), относятся лекарственные препараты, стимулирующие ?2-адренорецепторы матки, фенотерол (партусистен), салбутамол. Они назначаются главным образом для задержки преждевременно наступающих родов. Эффективность их достаточно высока. Однако они не обладают избирательностью действия в отношении миометрия. Одновременно с расслаблением мускулатуры матки наблюдаются побочные эффекты, связанные с возбуждением ?2-адренорецепторов разной локализации, и некоторая стимуляция ?1-адренорецепторов (правда значительно менее выраженная, чем для изадрина).
Фенотерол при энтеральном введении действуют быстрее, но кратковременнее, чем сальбутамол. Снижение содержания фенотерола в плазме на 50 % происходит примерно через 7 часов. Основное количество его выделяется почками (в виде конъюгатов с сульфатами), около 15 % - пищеварительным трактом.
Оба лекарственных препарата вызывают некоторую тахикардию как у матери, так и у плода. У плода развивается также гипергликемия.
При чрезмерно сильных родовых схватках для их ослабления иногда применяются отдельные лекарственные препараты, применяемые для наркоза, например натрия оксибутират.
Сократительная активность миометрия ослабляется также при парентеральном введении MgSO4. Очевидно, это связано с тем, что MgSO4 нарушает проникновение в клетки миометрия Са2+, которые необходимы для его сокращений. Считается, что MgSO4 оказывает и прямое угнетающее влияние на миометрий.
Исследуется возможность использования с этими целями других, более избирательно действующих блокаторов Са2+-каналов (например, фенигидина).
Для предупреждения преждевременных родов и сохранения беременности нередко назначаются гестагены (оксипрогестерона капронат), подавляющие возбудимость миометрия.
Лекарственные препараты, повышающие преимущественно тонус миометрия, используют главным образом для установки маточных кровотечений. Принцип их действия заключается в стойком повышении тонуса миометрия и вследствие этого механическим сжатии мелких кровеносных сосудов. С этой целью широко применяется алкалоиды спорыньи, её галеновы и новогаленовы лекарственные препараты и некоторое синтетические лекарственные препараты.
Спорынья (маточные рожки – Secale cornitum) представляет собой покоящуюся стадию гриба Claviceps purpurea, паразитирующегося на ржи. Содержит алкалоиды, являющимися производными лизергиновой кислоты. Выделяются три группы алкалоидов:
? Группа эрготамина: эрготамин, эрготаминин, эргозин, эргозинин;
? Группа эрготоксина: эргокристин, эргокристинин, эргокорнин, эргокорнинин, эргокриптин, эргокриптинин;
? Группа эргометрина: эргометрин (эргобазин, эргоновин), эргометринин (эргобазин).
Алкалоиды первых двух групп нерастворимы в воде, последней – растворимы.
Алкалоиды спорыньи повышают тонус миометрия, а также гладких мышц внутренних органов и сосудов. Кроме того, у алкалоидов группы эрготамина и эрготоксина имеются ?-адреноблокирующие свойства.
Особенно выражено тонизирующее влияние на мышцу матки у эргометрина, а также у эрготамина. После введения лекарственных препаратов этих алкалоидов наступает длительное тоническое сокращение миометрия. Эргометрин выгодно отличается от других алкалоидов эффективностью при приёме внутрь и отсутствием ?-адреноблокирующей активности.
При длительном применении или введении в больших дозах алкалоиды спорыньи вызывают спазм кровеносных сосудов и повреждение эндотелия. Спазм кровеносных сосудов связан с наличием ?-адреномиметических свойств и, возможно, с прямым миотропным действием этих алкалоидов. У эргометрина это отрицательное свойство выражено в меньшей степени, чем у эрготоксина и эрготамина.
Алкалоиды спорыньи оказывают определённое влияние и не центральную нервную систему. Это проявляется успокаивающим эффектом, угнетением сосудодвигательного центра, подавлением сосудосуживающим рефлексов, стимуляцией центров блуждающих нервов и пусковой зоны рвотного центра.
Как уже отмечалось, лекарственные препараты индивидуальных алкалоидов спорыньи – эргометрина малеат, метилэргометрин, эрготамина гидротартрат, галеновы и новогаленовы лекарственные препараты спорыньи, например экстракт спорыньи густой, смесь алкалоидов – эрготал, применяются для устранения маточных кровотечений. Кроме того, они назначаются для ускорения обратного развития (инволюции) матки в послеродовом периоде. Эрготамин эффективен при мигрени (уменьшает пульсовые колебания мозговых сосудов).
Не следует использовать алкалоиды спорыньи для ускорения родоразрешения, так как они не усиливают физиологические ритмические сокращения миометрия, а резко повышают его тонус и могут быть причиной асфиксии плода.
Применение лекарственных препаратов спорыньи может вызывать побочные эффекты – тошноту, рвоту, понос, головные боли.
При остром отравлении лекарственными препаратами спорыньи (чаще всего связано с попыткой вызвать аборт) возникают двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, понос, боли в эпигастральной области, тахикардия, тахикардия, расстройство чувствительности.
Длительное применение этих лекарственных препаратов может приводить к хроническому отравлению (эрготизму). Раньше отравления нередко возникали в связи с употреблением в пищу муки, изготовленной из зерна, не очищенного от спорыньи.
Проявляется эрготизм в двух формах. Одна из них, получившая название гангренозной («антонов огонь»), связана со спазмом периферических кровеносных сосудов и повреждением их эндотелия, приводящими к некрозу тканей (особенно конечностей). Вторая форма эрготизма – судорожная, или конвульсионная («злая корча»). Она обусловлена влиянием лекарственного препарата на центральную нервную систему.
К синтетическим лекарственным препаратам, применяемым для повышения тонуса миометрия, относится котарнина хлорид (стиптицин). По структуре он является производным дигидроизохинолина. Применяется при маточных кровотечениях. Назначается внутрь и парентерально. Следующая >
 

© 2015 Медресурс.Инфо. Все права защищены.

Joomla! — свободное программное обеспечение, распространяемое по лицензии GNU/GPL.
 

Голосования

Источник: http://medresurs.info/ww/2009-04-26-19-08-32/391-2...

  • Дата: 22.06.2015, 22:25 |
  • Автор: Pete99 |
  • Заглянуло: 2031 |
  • Высказались: (12) |